化藥合成界的珠穆朗瑪峰
甲磺酸艾立布林最早起源自日本神奈川县油壶之地的冈田软海绵素B(Halichondrin B)，分子中含有19個手性碳原子，商業合成路線長達62步，是最为复杂的非肽类药物，堪称化藥合成界的珠穆朗瑪峰。因此，虽然艾立布林的化合物专利于2019年6月19日到期，但放眼全球，开发艾立布林原料药或制剂的仿制药企业屈指可数，而尊龙人生就要博旧版醫藥则是这极少数公司之一。
新型微管蛋白抑制劑
甲磺酸艾立布林是一種軟海綿素類微管動力學抑制劑。該藥物具有獨特的結合特性，除了傳統的作用機制外，體外研究顯示其還對腫瘤微環境具有獨特作用。
·非紫杉烷類微管蛋白抑制劑，結合于微管的延長端高親和位點，區別于其他微管抑制劑，對紫杉耐藥患者依然有效;
·通過血管重塑，增強腫瘤血液灌注，對後續序貫藥物起到增效作用；
·通過逆轉腫瘤細胞的上皮間質轉化，延緩新發轉移病竈的發生，從而延長患者總生存。
晚期乳腺癌的優選用藥
GLOBOCAN 2020发布的全球癌症统计报告显示，女性乳腺癌成爲最常見癌症，2020年全球大约新发230万例，标化发病率为47.8/10万，占全部新发病例的11.7%；女性乳腺癌死亡人数 115 万，占全部死亡病例的6.9%。
甲磺酸艾立布林擁有獨特的抗腫瘤機制，與其他治療方案相比，單藥就能夠延長晚期乳腺癌患者生存時間，顯著改善患者的生活質量。全球重要的Ⅲ期EMBRACE研究結果顯示，艾立布林相比醫生選擇的治療方案可顯著延長晚期乳腺癌患者中位總生存期OS（13.1个月 vs 10.6个月），证实了艾立布林延长乳腺癌患者生存时间的疗效。
此外，甲磺酸艾立布林在安全性方面也優勢明顯，周圍神經病變、手足綜合征、脫發、惡心、嘔吐等患者可感知的3/4級不良反應的發生率不超過10%，顯著提升患者的治療感受和生活質量，堅定患者繼續治療的信心。
治療軟組織肉瘤的孤兒藥
軟組織肉瘤是指來源于非上皮性骨外組織的一組惡性腫瘤，主要來源于中胚層，部分來源于神經外胚層，主要包括肌肉、脂肪、纖維組織、血管及外周神經。軟組織肉瘤屬于罕見癌症，不到所有新發癌症發病人群的0.5%，我國年發病率約爲2.91/10萬，但類型多達50種以上。脂肪肉瘤是最常見的軟組織惡性腫瘤之一，約占軟組織肉瘤的15%。
艾立布林于2016年1月在美国首次被批准用于治疗脂肪肉瘤，随后在多个国家和地区获得批准。同时，艾立布林已在美国和日本被认定为治療軟組織肉瘤的孤兒藥。
造福患者 护佑健康
經過近10年的臨床驗證，甲磺酸艾立布林已經在全球近70個國家上市，造福了全球數以萬計的晚期乳腺癌及軟組織肉瘤患者。在中國，艾立布林于2019年7月獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批准，2022年11月進入國家醫保目錄，極大程度地減輕了患者的用藥負擔，成爲後紫杉時代的優選。
截至2022年9月30日，艾立布林注射液原研全球年銷售額爲3.53億美元，國內2022年預計銷售額0.9億元。隨著仿制藥的上市，艾立布林的臨床應用將進一步普及。
尊龙人生就要博旧版醫藥甲磺酸艾立布林注射液（博立宁?）的上市，为中国肿瘤化疗领域带来新曙光，也为晚期乳腺癌和软组织肉瘤患者带来更多治疗选择。
【參考資料】
[1] 国家药品监督管理局官网.
[2] 博立宁?说明书.
[3] Umang Swami, et al. Mar. Drugs. 2015, 13, 5016-5058.
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[5] 世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）2020年全球最新癌症数据.
[6] Cortes J, et al.Lancet, 2011, 377(9769):914-923.
[7] 2022版CSCO软组织肉瘤诊疗指南.
[8] 甲磺酸艾立布林注射液FDA、日本、EPAR说明书.
[9] Cortellis数据库.
[10] 卫材财报.
