近日，尊龙人生就要博旧版醫藥博君康?注射用伏立康唑（规格：0.2g）经国家药品监督管理局批准上市，视同通过一致性评价，批准文号：国药准字H20233069。
伏立康唑（voriconazole）屬第2代合成氟康唑衍生物，是對各種酵母菌和絲狀真菌具廣譜活性的三唑類抗真菌藥物，對曲黴屬真菌有殺菌作用。目前已成爲侵入性曲黴病的一線治療藥物，同時也是血液系統疾病、免疫功能低下、器官移植患者經驗治療和預防用藥的首選。
1 适应症
伏立康唑主要用于進展性、可能威脅生命的真菌感染患者的治療；接受異基因造血幹細胞移植（HSCT）的高危患者的侵襲性真菌感染的預防。適用于治療成人和2歲及2歲以上兒童患者的下列真菌感染：
（1）侵襲性曲黴病；
（2）非中性粒細胞減少患者的念珠菌血症；
（3）對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）；
（4）由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。
2 作用機制
伏立康唑的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成，導致真菌細胞膜上麥角甾醇的缺失。麥角甾醇是構成真菌細胞膜的重要成分，在維持細胞膜的流動性、生物調節以及立體結構等起著重要作用，麥角甾醇的缺失破壞了真菌細胞的完整性從而導致細胞死亡。
3 抗菌活性
伏立康唑的結構與氟康唑相似，只是氟代嘧啶環取代氟康唑中的三唑環，而這個結構的改變導致其抗真菌活性大大增加；另外甲基的加入使其對黴菌的親和力增強。
伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑對念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對所有檢測的曲黴菌屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他致病性真菌也有殺菌作用，包括對現有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。
4 用法用量
注：
（1）靜脈用藥的療程不宜超過6個月；
（2）老年人應用本品時無需調整劑量；
（3）轻度至中度肝硬化患者（Chld-Pugh A和B）伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半；
（4）血液透析無需調整劑量；
（5）中度到严重肾功能障碍（肌酐清除率<50 mL/min）的患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。
5 不良反应
伏立康唑的耐受性好，不良反應較少。最常見的不良反應報道爲視覺損害、發熱、皮疹、嘔吐、惡心、腹瀉、頭痛、外周水腫、肝功能檢查異常、呼吸窘迫和腹痛。
6 推荐指南
伏立康唑參與抗侵襲性真菌感染的全程治療，是預防和治療的優選抗真菌藥物。
侵襲性真菌病
侵襲性真菌病（invasive fungal disease，IFD）系指真菌侵入人体，在组织、器官或血液中生长、繁殖，并导致炎症反应及组织损伤的感染性疾病。侵袭性真菌感染（IFIs）的发病率一直呈上升趋势，最常见致病真菌包括念珠菌属、新型隐球菌、曲霉菌属引起的侵襲性真菌感染年發病率已經達到十萬分之一以上，其致死率分別達到20%–40%（白念珠菌）、20%–70%（煙曲黴菌）、50%–90%（新型隱球菌）。
1 危险因素
（1）疾病因素：基礎疾病急性髓系白血病/骨髓增生異常綜合征；疾病初發、複發或未緩解；
（2）治療相關因素：接受異體造血幹細胞移植；接受治療後出現粒細胞缺乏；重度粒細胞缺乏和長時間粒細胞缺乏；應用免疫抑制劑或移植後出現移植物抗宿主病；接受小分子激酶抑制劑治療；
（3）患者合並症：合並糖尿病；呼吸道基礎疾病；既往真菌感染病史等；
（4）環境因素：未在全環境保護條件下接受化療和/或造血幹細胞移植、接受治療醫院存在建築工地等。
2 抗侵袭性真菌感染药物行业市场规模
雖然仍存在基層醫生濫用抗生素的情況，但醫生整體對于抗真菌感染診療意識是在穩步提升的提升，同時隨著診斷技術的不斷叠代更新，IFD藥物的市場規模逐年顯著提升，已經從2017年的60.79億元上升至2021年的104.89億元。目前注射劑市場份額占據抗侵襲性真菌感染藥物市場規模的大部分，包括粉針和水針，占比保持在60%以上，與深部真菌感染的嚴重性和高患病率有關。具體如下：
伏立康唑在世界衛生組織的基本藥物清單之列，是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物之一。該藥最早由輝瑞公司研制開發，于2002年在歐洲和美國上市，2004年10月獲國家藥品監督管理局批准上市。米內網數據顯示，注射用伏立康唑城市公立醫院銷售額超20億元。
伏立康唑的上市为尊龙人生就要博旧版醫藥抗感染药物家族又添一新成员，标志着尊龙人生就要博旧版醫藥在该治疗领域中的市场竞争力进一步提升。
【參考資料】
[1] 博君康?说明书.
[2] 郑艳彬,等. 第二代三唑类抗真菌药伏立康唑[J]. 国外医药(合成药.生化药.制剂分册), 2002, 23(002):101-103.
[3] 桑福德抗微生物治疗指南.
[4] 血液病/恶性肿瘤患者侵襲性真菌病的诊断标准与治疗原则(第六次修订版)[J]. 中华内科杂志, 2020, 59(10):754-763.
[5] 2022年中国抗侵袭性真菌感染药物市场分析报告. 观研天下.
[6] 米内网数据库.
